2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Thyroid Hormone Receptor

Thyroid Hormone Receptor (甲状腺激素受体)

THR

甲状腺激素受体 (Thyroid Hormone Receptor) 是核受体超家族的成员，在细胞质和细胞核之间穿梭。甲状腺激素受体是配体依赖性转录因子，介导甲状腺激素 (T3) 的生物活性。甲状腺激素受体由两个基因编码，一个用于 TRα，另一个用于 TRβ，它们编码 TR 的主要异构体，包括 TRα1、TRα2、TRβ1 和 TRβ2。甲状腺激素受体介导甲状腺激素 (T3) 在生长、发育和分化以及维持代谢稳态方面的多效性活动。

甲状腺激素受体是 erbA 超家族中的锌指转录因子，它们在特定反应元件序列（甲状腺激素反应元件，TRE）处结合 DNA 并激活响应甲状腺激素 (T3) 的基因表达。研究表明，甲状腺激素受体可以单体、同型二聚体或异型二聚体的形式与另一个 erbA 超家族成员视黄酸 X 受体 (RXR) 结合 DNA。

Thyroid hormone receptor is a member of the nuclear receptor superfamily that shuttles between the cytosol and nucleus. Thyroid hormone receptors are ligand-dependent transcription factors that mediate the biological activities of thyroid hormone (T3). Thyroid hormone receptors are encoded by two genes, one for TRα and another for TRβ, which encode the major isoforms of TR, including TRα1, TRα2, TRβ1, and TRβ2. The thyroid hormone receptors mediate the pleiotropic activities of the thyroid hormone (T3) in growth, development, and differentiation and in maintaining metabolic homeostasis.

Thyroid hormone receptors are zinc finger transcription factors in the erbA superfamily that bind DNA at specific response element sequences (thyroid hormone response elements, TREs) and activate gene expression in response to thyroid hormone (T3). Thyroid hormone receptors have been shown to bind DNA as monomers, homodimers, or heterodimers with another erbA superfamily member, the retinoid X receptor (RXR).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0002
    Protirelin

    普罗瑞林

    		Activator 99.51%
    Protirelin 是一种高度保守的神经肽，发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用，及神经调节功能。
    Protirelin
  • HY-P0002A
    Protirelin acetate

    醋酸普罗瑞林

    		Activator 99.98%
    Protirelin Acetate 是一种高度保守的神经肽，发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用，及神经调节功能。
    Protirelin acetate
  • HY-P2426
    (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) Antagonist 99.16%
    (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 是一种有效的竞争性甲状旁腺激素 (PTH) 拮抗剂，在牛肾皮质膜中的 Ki 值为 69 nM。(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 可用于生长发育调节。
    (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine)
  • HY-101406
    Thyroxine sulfate

    甲状腺素硫酸

    		99.84%
    Thyroxine sulfate是甲状腺激素代谢物。
    Thyroxine sulfate
  • HY-B1234
    Octinoxate

    甲氧基肉桂酸辛酯

    		Agonist 99.89%
    Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂，可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    Octinoxate
  • HY-Q04764
    TI17 Inhibitor
    TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂，具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶，介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能，增加 DNA 损伤。
    TI17
  • HY-P1252
    Parathyroid Hormone (1-34), bovine Agonist 99.88%
    Parathyroid Hormone (1-34), bovine 是一种有效的甲状旁腺激素 (PTH) 受体激动剂。Parathyroid Hormone (1-34), bovine 增加钙和无机磷酸盐的水平。Parathyroid Hormone (1-34), bovine 可用于研究骨质疏松症。
    Parathyroid Hormone (1-34), bovine
  • HY-P1418A
    DPC-AJ1951 TFA Agonist 98.92%
    DPC-AJ1951 TFA，一种含 14 个氨基酸的肽，可作为甲状旁腺激素 (PTH)/PTH 相关肽受体 (PPR) 的有效激动剂，并在离体和体内骨吸收试验中发挥作用。
    DPC-AJ1951 TFA
  • HY-10473
    Eprotirome

    伊罗替罗

    		Agonist 99.77%
    Eprotirome (KB2115) 是肝脏选择性甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor, TR) 激动剂。KB2115 对 TRβ 的亲和力略高于 TRα。Eprotirome 降低了低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇的浓度，可用于血脂异常和肥胖症的研究。
    Eprotirome
  • HY-18341F1
    Biotin-hexanamide-(L-Thyroxine) Agonist 98.60%
    Biotin-hexanamide-(L-Thyroxine) 是生物素化的 L-Thyroxine (HY-18341)。L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素，用于甲状腺功能减退症的研究。
    Biotin-hexanamide-(L-Thyroxine)
  • HY-12753A
    Debutyldronedarone hydrochloride Inhibitor 98.73%
    Debutyldronedarone (SR35021) hydrochloride 是 Dronedarone 的主要代谢物，是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 抑制 T3 与 TRα1 和 TRβ1 的结合，抑制率分别为 77% 和 25%。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。
    Debutyldronedarone hydrochloride
  • HY-130012
    CO23 Agonist 98.01%
    CO23 是一种选择性的 TRα (甲状腺激素受体)激动剂，用于调节生长发育。CO23 能够通过血脑屏障转运。
    CO23
  • HY-111288
    MB-07811 Agonist 99.09%
    MB-07811 (VK-2809) 是一种具有口服活性的 MB07344 的 HepDirect 前药，MB07344 是一种肝脏靶向甲状腺激素受体 β 激动剂。MB-07811 具有降低胆固醇和甘油三酯的活性。
    MB-07811
  • HY-P2279
    Parathyroid hormone (1-34) (rat) Agonist 98.17%
    Parathyroid hormone (1-34) (rat) 是甲状旁腺激素。Parathyroid hormone (1-34) (rat) 可改善皮质和松质骨结构。Parathyroid hormone (1-34) (rat) 可用于骨质疏松症的研究。
    Parathyroid hormone (1-34) (rat)
  • HY-120026
    KB130015 Inhibitor 98.28%
    KB130015 (KB015) 是一种口服有效的 ThRα 和 ThRβ (甲状腺激素受体)抑制剂，IC50 值分别为 4. 5 和 5.1 μM。KB130015 具有抗心律失常的特性。KB130015 明显减慢 Na+ 通道失活动力学。KB130015 打开大电导 Ca2+- 激活 K+ 通道，使血管平滑肌松弛。
    KB130015
  • HY-114271A
    T3-ATA (S-isomer) 99.50%
    T3-ATA S-isomer 是 T3-ATA 的 S-异构体，是甲状腺激素的活性形式。
    T3-ATA (S-isomer)
  • HY-P4823
    pTH (1-37) (human) 99.85%
    pTH (1-37) (human) 是甲状旁腺激素 (PTH) 的片段。pTH (1-37) (human) 诱导 cAMP 形成并增加碱性磷酸酶活性。pTH (1-37) (human) 增加尿毒症动物的生长、骨钙含量和骨矿物质密度 (BMD)。pTH (1-37) (human) 具有研究骨质疏松症的潜力。
    pTH (1-37) (human)
  • HY-P2279A
    Parathyroid hormone (1-34) (rat) acetate Antagonist 99.87%
    Parathyroid hormone (1-34) (rat) (acetate) 是甲状旁腺激素。Parathyroid hormone (1-34) (rat) 可改善皮质和松质骨结构。Parathyroid hormone (1-34) (rat) 可用于骨质疏松症的研究。
    Parathyroid hormone (1-34) (rat) acetate
  • HY-156679
    VK-0214 Antagonist 99.80%
    VK-0214 是一种甲状腺 β 受体 (TRβ) 的激动剂，通过激活 ABCD2 表达可减少极长链脂肪酸 (VLCFA) 的积累，进一步缓解胶质母细胞瘤。VK-0214 具有调节脂肪酸代谢的作用，可用于 X 连锁肾上腺脑白质营养不良 (X-ALD) 的研究。
    VK-0214
  • HY-P4697A
    pTH (44-68) (human) TFA 98.09%
    pTH (44-68) (human) TFA 是一种人甲状旁腺激素 (pTH) 片段，但不具备完整的 pTH 刺激腺苷酸环化酶的活性。pTH (44-68) (human) TFA 可用于 pTH 作用机制的研究。
    pTH (44-68) (human) TFA
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